北京荨麻疹医院地图 http://baidianfeng.39.net/a_zhiliao/210116/8595950.html2型糖尿病是最常见的糖尿病类型，占比约90%。疾病前期，患者主要通过口服降糖药进行血糖控制。α-糖苷酶抑制剂类药物通过延缓蔗糖、淀粉、麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，达到降低餐后血糖的作用，适合以碳水为主食的亚洲患者，主要品种为阿卡波糖、伏格列波糖及米格列醇。其中，伏格列波糖由日本武田制药公司原研，于年在日本上市，年进入中国。相较于阿卡波糖，伏格列波糖的胃肠道副作用更小，同时生产工艺更为简单，因此仿制药较多，竞争格局较为分散。但由于在中国上市时间较晚，产品推广力较弱，伏格列波糖的市场占有率远不如同类的阿卡波糖。
作者吕子睿编辑江南
选择性α-葡萄糖苷酶抑制剂「伏格列波糖」胃肠道不良反应更少
糖类是人体最主要的供能物质，食物中的糖包括多糖（淀粉）、双糖（包括麦芽糖、蔗糖等）、单糖（包括葡萄糖、果糖以及半乳糖）多种。除单糖可以直接由小肠上皮细胞吸收入血外，其余均需经α-葡萄糖苷酶水解转化成单糖才能利用。这是由α-淀粉酶及小肠绒毛膜刷状缘上皮细胞上的麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成的一类酶的总称[1]。
而通过抑制α-葡萄糖苷酶活性，就可以减少葡糖糖的吸收，达到降低餐后血糖的作用。目前，临床上常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂（AGI）类降糖药包括三种：阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
药名
研发企业
上市时间
来源
阿卡波糖
德国拜尔
年
游动放线菌的次级代谢产物直接提取、分离得到
伏格列波糖
日本武田
年
游动放线菌的次级代谢产物进行结构改造得到
米格列醇
德国拜耳
年
芽孢杆菌次级代谢产物进行结构改造得到
表1.三种α-葡萄糖苷酶抑制剂比较
三种AGI的主要区别之一，是对α-葡萄糖苷酶家族抑酶谱的不同。其中，阿卡波糖主要抑制蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶及胰腺α-淀粉酶。米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶都有抑制作用，其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶抑制率最高。而伏格列波糖主要抑制蔗糖酶和麦芽糖酶，且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖。因不影响淀粉酶，食物中的淀粉可在小肠转化为双糖，进入大肠的淀粉很少，因此使用伏格列波糖时，发生的腹胀、排气增加等胃肠不良反应较少[2]。
药物
麦芽糖
异麦芽糖
葡糖糖淀粉酶
蔗糖酶
α-淀粉酶
海藻糖酶
乳糖酶
阿卡波糖
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伏格列波糖
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米格列醇
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表2.三种α-葡萄糖苷酶抑制剂抑酶谱比较
销售市场增长减缓伏格列波糖
图1.伏格列波糖化学结构
伏格列波糖（Voglibose）由日本武田制药（Takeda）公司开发，年在日本上市，商品名：倍欣?（Basen?）。药物于年在韩国上市，年进入中国市场。年3月。天津武田药品有限公司获得伏格列波糖片新药批件。年6月，江苏晨牌药业有限公司首家获得了伏格列波糖分散片的新药证书。相较于阿卡波糖，伏格列波糖可采用半发酵-半化学合成或全化学合成的方法生产，工艺更为简单，因此国内仿制药企业更多，竞争格局更为分散。
（来源：
